Účinky obou alkaloidů ve větších dávkách pociťujeme při dýchání, teofylin více než kofein povzbuzuje plyny oxidu uhličitého, který dráždí nervová centra v horní části míchy, řídící intenzitu našeho dechu. Za normálních okolností se u zdravých lidí, pijících tři šálky kávy denně, toto neprojeví.
Velmi sledovaný je účinek kávy na žaludeční sliznici, káva zvyšuje vylučování žaludeční kyseliny a enzymů pepsinu, což má v normálním případě příznivý vliv na trávení, ovšem osoby trpící peptickými vředy jícnu, žaludku nebo dvanáctníku by se měly pití kávy vyvarovat a to platí i pro kávu bezkofeinovou. Nejde pouze o kofein, protože káva obsahuje i další látky, které vznikají při pražení a ty dráždí žaludeční sliznici.
Jak už bylo zmíněno, kofein je spolu s dalšími látkami tlumícími bolest součástí některých analgetik. Častá bývá jeho kombinace s kyselinou acetylsalicylovou.
Rozhodně bychom ale měli dávat pozor na vysoké dávky kofeinu, více než 1 g může způsobit bolest hlavy. V souvislosti s bolestí hlavy si zároveň musíme říci, že právě kofein bývá úspěšný při léčbě určitých typů migrén a to z toho důvodu, že způsobuje zúžení průsvitu mozkových cév takzvanou vazokonstrikci. Některé migrény způsobují povolení stěn cév v mozku a právě léky s kofeinem podporují stažení těchto cév.
V případě astmatu má výrazný vliv teofylin, který působí na svaly ve stěnách průdušek, takzvaných bronchů. Při astmatickém záchvatu jsou bronchy staženy a kofein spolu s teofylinem je uvolňují. Teofylinové preparáty jsou proto součástí antiastmatik.
Aby jakákoli látka mohla ovlivňovat činnost nervových, svalových nebo sekrečních buněk, je k tomu zapotřebí receptor, který podle potřeby reguluje aktivitu buněk různých orgánů. Receptory jsou tvořeny řetězci bílkovin a každá látka v těle má svůj receptor. Jejich prostřednictvím se v organismu předávají poselství mezi buňkami a díky tomu je v těle zajišťována celková rovnováha a harmonie. Velmi zjednodušeně lze říci, že díky receptorům přijmou buňky „vzkazy“ do svého nitra a tam se rozběhnou další děje, na jejichž konci je například požadované stažení nebo uvolnění svalové buňky, nervová buňka předá nebo zastaví signál a tak dále.
Pokusíme se vysvětlit si, jak v těle za pomoci receptorů působí kofein. Látka, jejíž receptory kofein a teofylin používají, se nazývá adenosin a my už jsme ji zmiňovali v souvislosti s tím, že v těle působí jako přírodní uspávací prostředek. Z toho je patrné, že adenosin ovlivňuje řadu funkcí v mozku, cévách, ledvinách, plicích, imunitním systému a působí na náš metabolismus. Adenosin působí na své receptory a aktivuje je, naopak kofein se na receptoru usadí a opět velmi zjednodušeně lze říci, že účinek nevyvolá, ale svou existencí mu zabrání v jeho činnosti. V řadě funkcí působí adenosin a kofein opačně, což se v mozku projeví tak, že adenosin působí tlumivě a snižuje srdeční činnost. Kofein nepůsobí jen na jednom místě, tedy na receptorech adenosinu, ale snižuje také aktivitu enzymu s názvem fosfodiestenáza a uplatňuje se v procesech uvnitř buňky, což způsobuje stimulaci dýchání.
Věda jde neustále kupředu a tak výzkum mechanismů, kterými dosahují kofein a teofylin svých účinků pokračuje dále. Podle mnoha výzkumných prací bylo zjištěno, že na organismus kromě těchto sloučenin působí ještě více než dvě stě dalších chemických látek. Vzhledem k této skutečnosti se výzkumné týmy celého světa snaží rozpoznávat účinky těchto látek na zdraví člověka.